ГРИПЕКС АКТИВ МАКС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сінмедик Лабораторіз, Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: N02BE51

Форма випуску: Таблетки № 4х1, № 10х1, № 12х1, № 20 (10х2), № 24 (12х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг, декстрометорфану гідроброміду 10 мг

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), повідон, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят (тип А), тартразин (Е 102), діамантовий блакитний

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Лікування симптомів грипу та ГРВІ (гіпертермії, головного болю, нежитю, кашлю) у дорослих та дітей віком від 12 років.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 4 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11429/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

 

ГРИПЕКС АКТИВ МАКС

 

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: парацетамол, кофеїн, фенілефрину гідрохлорид, хлорфеніраміну малеат, декстрометорфану гідробромід;

1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг, декстрометорфану гідроброміду 10 мг.

допоміжні речовини:  крохмаль  кукурудзяний,  целюлоза мікрокристалічна, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), повідон, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят (тип А), тартразин (Е 102), діамантовий блакитний.

 

Лікарська форма.  Таблетки.

 

Таблетки без оболонки зеленого кольору із вкрапленнями, овальної форми, з рискою, мають відбитки «G» та «M» з того боку, де риска.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

Cінмедик Лабораторіз.

106 - 107, HSIDC Індастріал Істейт, Сектор -31, Фарідабад – 121003 (Хар’яна), Індія.

 

Назва і місцезнаходження заявника.

Юнiлаб, ЛП.

966 Хангерфорд Дрaйв, офіс 3Б, Роквіль, Меріленд 20850, США.

 

Фармакотерапевтична група. 

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. 

Код АТС N02В Е51.

 

Парацетамол діє як знеболювальний та жарознижувальний засіб. Аналгетична та жарознижувальна дія парацетамолу  пов’язана з впливом препарату на центр терморегуляції у гіпоталамусі та здатністю інгібувати синтез простагландинів.

Кофеїн – центральний стимулятор нервової системи. Стимулює дихальний центр, який збільшує швидкість і глибину насичення легенів киснем, збільшує тонус скелетних м’язів, зменшує поріг гіперкапнії. Для отримання такої ж реакції від аналгезуючого засобу без кофеїну необхідна його доза, яка приблизно на 40 % вища, ніж одна доза у поєднанні з кофеїном. Таким чином, кофеїн застосовують як ад’ювант парацетамолу.

Фенілефрину гідрохлорид стимулює постсинаптичні альфа-адренорецептори. Він звужує легеневі судини і підвищує тиск у легеневій артерії. Як вазоконстриктор чинить антиконгестивну дію: зменшує набряк і гіперемію слизової оболонки носа, виразність ексудативних проявів, відновлює вільне дихання.

Хлорфеніраміну малеат є Н1-блокатором, що затримує реакцію гладкої мускулатури на гістамін. Він виявляє протиалергічну дію, зменшує сльозотечу, відчуття свербіння у носі.

Декстрометорфану гідробромід є засобом проти кашлю центральної дії. Він пригнічує кашльовий центр, безпосередньо діючи на нього і підвищуючи поріг кашльового центру до подразнюючих агентів.

Парацетамол швидко всмоктується з травного тракту, зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення з плазми становить 1-4 години. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду і сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менше 5 % екскретується у незміненому вигляді.

Кофеїн і його водорозчинні солі швидко всмоктуються у кишечнику (у т. ч. у товстому). Період напіввиведення з плазми становить близько 5 годин, у деяких осіб – до 10 годин. Основна частина деметилюється і окиснюється. Близько 10 % виділяється нирками у незміненому вигляді. В організмі  доношених  новонароджених і грудних дітей (віком 1,5 - 2 місяці) елімінується повільніше (Т1/2 – від 80 до 26,3 годин відповідно).

Фенілефрину гідрохлорид має низьку біодоступність унаслідок нерівномірної абсорбції і впливу моноамінооксидази у шлунково-кишковому тракті і печінці при першому проходженні. Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Підкислення сечі прискорює виведення із організму.

Хлорфеніраміну малеат – компонент, який зменшує характерні ефекти гістамінів, що особливо важливо для запобігання і полегшення багатьох алергічних симптомів. Він всмоктується порівняно повільно з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у плазмі досягається через 2,5 - 6 годин після застосування перорально. Біодоступність низька і становить від 25 % до 50 % від прийнятої кількості. Хлорфенірамін піддається метаболізму при першому проходженні у печінці. Хлорфеніраміну малеат значною мірою метаболізується в печінці з утворенням метаболітів дезметил- і дідезметилхлорфенірамін. Близько 70 % його зв’язується у плазмі з білками. Хлорфенірамін розподіляється в усіх органах і тканинах, проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Компонент у незміненому вигляді та метаболіти виводяться переважно із сечею, виведення залежить від рН сечі та ступеня виділення; лише сліди виявлені у калі. Тривалість дії становить від 4 до 6 годин. Більш швидке і екстенсивне всмоктування, більш швидке виведення і коротший період напіввиведення відзначені у дітей.

Декстрометорфану гідробромід швидко всмоктується з травного тракту. Він метаболізується у печінці і виводиться із сечею у незміненому вигляді і у вигляді деметильованих метаболітів, включаючи декстрорфан, який пригнічує кашель.

Період напіввиведення декстрометорфану гідроброміду становить 4 години.

 

Показання для застосування.

Лікування симптомів грипу та ГРВІ (гіпертермії, головного болю, нежитю, кашлю) у дорослих та дітей віком від 12 років.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, тяжка артеріальна гіпертензія, нестабільна стенокардія, гострий період інфаркту міокарда, гіпертиреоз, некомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, закритокутова глаукома, виражена анемія, лейкопенія.

Не застосовувати разом з інгібіторами МАО та протягом двох тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

 

Особливі застереження.

Перед призначенням препарату необхідно переконатися, що основна причина кашлю визначена і що зниження інтенсивності кашлю не збільшить ризик клінічних або фізіологічних ускладнень.

Фенілефрин, який входить до складу лікарського засобу, може спричинити збільшення частоти серцевих скорочень, запаморочення або сильне серцебиття; пацієнтів слід про це попередити.

З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки та нирок, артеріальній гіпертензії, компенсованій серцевій недостатності, а також хворим на цукровий діабет.

Під час лікування слід виключити вживання алкоголю.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи, що препарат може знижувати психічну та/або фізичну здатність, здійснювати потенційно небезпечні види діяльності, на період застосування препарату рекомендовано утриматися від керування транспортними засобами та механізмами, а також від виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

 

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям віком від 12 років – 1 таблетка 4 рази на добу, але не частіше, ніж через 3 - 4 години.

Препарат приймають щонайменше через півгодини після прийому їжі.

Тривалість лікування – не більше 7 днів.

 

Передозування.

Ознаки і симптоми передозування окремих компонентів препарату Грипекс Актив Макс можна розподілити таким чином.

Передозування зазвичай зумовлене парацетамолом, який у великих дозах спричиняє гепатонекроз. Клінічні і біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12 - 48 годин. До них належать підвищення активності печінкових трансаміназ, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну. Симптоми: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, блідість шкірного покриву.

Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, в окремих випадках – з летальним наслідком. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може розвинутись навіть без тяжкого ураження нирок. Відзначалась також серцева аритмія. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла.

У разі передозування можуть спостерігатись підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми.

Лікування: промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля, симптоматична терапія. Застосування метіоніну перорально або ацетилцистеїну внутрішньовенно є ефективним протягом 48 годин після передозування. Необхідно також вжити загальнопідтримуючих заходів. За необхідності застосовують a-адреноблокатори.

 

Побічні ефекти.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку імунної системи: у поодиноких випадках – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

З боку нервової систеим: головний біль, запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації, занепокоєність, нервова збудженість, відчуття страху, дратівливість, порушення сну, сплутаність свідомості, депресивні стани, тремор, відчуття поколювання і тяжкості в кінцівках, шум у вухах.

З боку органів зору: порушення зору та акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, печія, сухість у роті, дискомфорт і біль в епігастрії, гіперсалівація, зниження апетиту, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку системи крові: анемія, сульфгемоглобінемія та метгемоглобінемія, гемолітична анемія (особливо у хворих із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). При тривалому застосуванні у високих дозах –  апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: при застосуванні високих доз – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), порушення сечовипускання.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, тахікардія або рефлекторна брадикардія, задишка, біль у серці.

Інші: загальна слабкість, посилене потовиділення, гіпоглікемія.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні барбітуратів, трициклічних антидепресантів, а також вживанні алкоголю можливе збільшення періоду напіввиведення парацетамолу. Тривале застосування протисудомних препаратів може знижувати активність парацетамолу. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. При одночасному застосуванні фенілефрину гідрохлориду з атропіном може спостерігатися тахікардія. Хлорфенірамін одночасно з інгібіторами МАО, фуразолідоном може призвести до гіпертонічного кризу, нервового збудження, гіперпірексії. Трициклічні антидепресанти підсилюють симпатоміметичну дію препарату.

Препарат знижує гіпотензивну дію гуанетидину, який, у свою чергу, підвищує альфа-адреностимулюючу активність фенілефрину.

Препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину).

Метоклопрамід підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект препарату.

Антидепресанти, протипаркінсонічні і антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості у роті, запорів. Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.

Була відзначена несумісність хлорфеніраміну малеату з кальцію хлоридом, канаміцину сульфатом, норадреналіном, фенобарбіталом.

Застосування декстрометорфану гідроброміду з інгібіторами ферментів, включаючи аміодарон, флуоксетин, галоперидол, пароксетин, пропафенон та тіоридазин, може впливати на розумові здібності.

 

Термін придатності. 4 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

4 таблетки у блістері; в картонній коробці.

10 таблеток у блістері; в картонній коробці.

12 таблеток у блістері; в картонній коробці.

20 (10 x 2) таблеток у блістерах; у картонній коробці.

24 (12 x 2) таблетки у блістерах; у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.